Dược Hoàng Vũ

ZOLASTYN

ZOLASTYN
Xem Ảnh lớn

Loại sản phẩm: Thuốc giảm đau

Nhóm: Nhóm C

THÀNH PHẦN:

Mổi viên chứa: Desloratadin ………5 mg

 Dược lực :           

Desloratadine là chất chuyển hoá chính có hoạt tính theo đường uống của Loratadine là chất kháng histamine H1 không gây buồn ngủ.

 

Dược động học :           

Hấp thu:

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều 5 mg/ngày trong 10 ngày, Desloratadine được hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) là khoảng 3 giờ sau khi uống, trung bình nồng độ đỉnh ổn định trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) được ghi nhận tương ứng là 4 ng/ml và 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn và nước bưởi không có tác động đối với sinh khả dụng của Desloratadine (Cmax và AUC).

Phân bố:

Khoảng 82% tới 87% Desloratadine và 85% đến 89% 3-hydroxydesloratadine gắn vào protein huyết tương. Sự gắn vào protein của Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không thay đổi ở những cá thể bị suy thận.

Chuyển hóa:

Desloratadine (chất chuyển hóa chủ yếu của Loratadine) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadine là một chất chuyển hóa hoạt động, sau đó sẽ bị Glucuronid hoá. Những enzym chịu trách nhiệm trong sự tạo thành 3-hydroxydesloratadine chưa được xác định. Số liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy là một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng hình thành 3-hydroxydesloratadine và các chất chuyển hóa chậm của Desloratadine. Trong những nghiên cứu dược động học (n=1087), khoảng 7% đối tượng có chuyển hóa chậm Desloratadine (được xác định là đối tượng có tỉ lệ AUC của 3-hydroxydesloratadine so với Desloratadine dưới 0,1 hoặc là đối tượng có thời gian bán hủy Desloratadine vượt quá 50 giờ ) Tần suất các đối tượng có chuyển hóa chậm ở người da đen cao hơn (khoảng 20% người da đen là người có chuyển hóa chậm trong các nghiên cứu dược động học, n=276). Nồng độ trung bình trong huyết tương (AUC) của Desloratadine ở những ngừơi chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng 6 lần so với những đối tượng không phải là những người chuyển hóa chậm. Không thể xác định trước những người có chuyển hóa chậm đối với Desloratadine và ở những cá thể này sẽ có AUC của Desloratadine trong huyết tương cao hơn sau khi uống Desloratadine theo đúng liều đề nghị. Mặc dù chưa có những nghiên cứu dược động học về vấn đề này, nhưng những bệnh nhân có chuyển hóa chậm đối với Desloratadine sẽ nhạy cảm hơn với những tác dụng ngoại ý liên quan đến liều lượng.

Đào thải

Thời gian bán hủy trung bình của Desloratadine là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax và AUC tăng tỷ lệ theo liều dùng sau liều một lần duy nhất, giữa 5 và 20mg. Mức độ tích lũy sau khi uống 14 ngày đi đôi với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về cân bằng khối lượng ở người cho thấy có sự phục hồi khoảng 87% của liều 14C-Desloratadine (Desloratadine được đánh dấu bằng C14) tìm thấy trong nước tiểu và phân, như là những sản phẩm chuyển hóa. Phân tích 3-hydroxydesloratadine trong huyết tương cũng cho thấy những giá trị tương tự của Tmax và thời gian bán hủy, như với Desloratadine.

 

Tác dụng :           

Tác dụng và cơ chế của thuốc: Thuốc kháng histamin thế hệ II chống dị ứng-mày đay, giảm ngứa.

Những nghiên cứu về nốt mày đay do Histamin gây nên ở da người sau khi dùng liều duy nhất hay những liều lập lại 5mg Desloratadine cho thấy thuốc này có tác dụng kháng Histamin sau 1 giờ; tác dụng này có thể kéo dài 24 giờ. Chưa thấy có bằng chứng về miễn dịch nhanh đối với mày đay do Histamin gây nên ở da người (dấu hiệu lờn thuốc) trong nhóm dùng 5 mg Desloratadine trong 28 ngày. Sự tương quan lâm sàng trên mày đay do histamin gây nên ở da người chưa được rõ.

 

DƯỢC LÝ:                                

Cơ chế tác động:

Desloratadin kháng chủ vận chọn lọc trên receptor histamin H1, tác động kéo dài.

Dược động học:

Hấp thu dễ dàng bằng đường uống, đạt nồng độ đỉnh khoảng 3 giờ sau khi uống. Thức ăn không có ảnh hưởng sinh khả dụng của thuốc.

CHỈ ĐỊNH:

Làm giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng theo mùa, kinh niên như: hắc hơi, chãy nước mũi, ngứa mũi, ngứa và xót mắt.

Làm giảm các triệu chứng ngứa, nổi mẫn đỏ và các rối loạn dị ứng ngoài da khác.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: uống 1 viên/ngày

Trẻ em từ 6 – 11 tuổi: uống ½ viên/ngày

 

 

 

Tương tác thuốc :           

Trong 2 thử nghiệm dược lý lâm sàng có kiểm soát chéo trên 24 bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện (12 nam và 12 nữ), Desloratadine 7,5 mg (liều bằng 1,5 lần liều hàng ngày) được cho cho uống một lần trong ngày phối hợp với Erythromycin 500 mg (mỗi 8 giờ) hoặc với Ketoconazole 200 mg (mỗi 12 giờ) liên tiếp trong 10 ngày.

Ở 3 nhóm thử lâm sàng có kiểm soát khác trong những nghiên cứu song song trên những bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện (cả nam và nữ), Desloratadine với liều lâm sàng 5 mg được cho phối hợp với 500 mg Azithromycin, tiếp theo là 250mg một lần / ngày, trong 4 ngày (n=18) hoặc với 20 mg Fluoxetin mỗi ngày, trong 7 ngày sau 23 ngày tiền điều trị bằng Fluoxetine (n=18) hoặc với 600 mg Cimetidine mỗi 12 giờ trong 14 ngày (n=18).

Mặc dầu những nồng độ tăng dần của Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine (Cmax và AUC từ 0-24 giờ) được ghi nhận trong huyết tương (xem bảng 1) nhưng không thấy có sự thay đổi vêmặt lâm sàng trong hồ sơ về sự an toàn của Desloratadine, được đánh giá dựa trên các thông số của điện tâm đồ (như: khoảng QT được hiệu chỉnh theo nhịp tim: khoảng QTc), các xét nghiệm cận lâm sàng, các dấu hiệu sinh tồn và các tác động phụ.

 

Quá liều :           

Thử nghiệm với các liều từ 10mg đến 20 mg/ ngày cho thấy có gây buồn ngủ.

Sử dụng liều một lần duy nhất 45mg trên những nam nữ tình nguyện khỏe mạnh trong 10 ngày. Trong nghiên cứu này, tất cả kết quả điện tâm đồ được chuyên gia về tim đọc theo phương pháp “mù". Ở những đối tượng được điều trị bằng Desloratadine, có sự gia tăng nhịp tim trung bình 9,2 nhịp / phút so với nhóm dùng placebo. Khoảng QT được chuẩn lại theo nhịp tim (QTc) bằng hai phương pháp Bazett và Friderica. Sử dụng QTc theo Bazett có sự tăng trung bình là 8,1 m/giây ở các đối tượng dùng Desloratadine so với nhóm dùng placebo. Sử dụng QTc theo Friderica, mức tăng trung bình là 0,4 m/giây ở đối tượng dùng Desloratadine so với đối tượng dùng placebo. Không thấy báo cáo về tác dụng ngoại ý trên lâm sàng.

Trong trường hợp quá liều, dùng các biện pháp cơ bản để loại phần thuốc chưa được hấp thu. Cũng cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Desloratadine và 3-Hydroxydesloratadine không được loại trừ bằng thẩm phân lọc máu.

Tử vong xảy ra với chuột cống trắng ở liều uống 250 mg/kg hoặc liều cao hơn (ước tính giá trị điều trị AUC của Desloratadine và chất chuyển hóa Desloratadine đạt được trong huyết tương vào khoảng 120 lần AUC ở người dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến cáo). Liều uống trung bình gây chết ở chuột nhắt là 353 mg/kg (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine gấp 290 lần liều uống tối đa hàng ngày ở người, dựa vào mg/m2). Không ghi nhận tử vong ở liều 250 mg/kg đối với khỉ (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine đạt khoảng 810 lần liều uống tối đa hàng ngày ở người, dựa vào mg/m2).

TÁC DỤNG PHỤ:

Xảy ra ở tỷ lệ thấp: như viêm họng, khô miệng, mệt mỏi, buồn ngủ, chóng mặt.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với Loratadin.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI  VÀ ĐANG CHO CON BÚ:

Không nên dùng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú

TRÌNH BÀY                   : Hộp 3 vỉ x 30 viên

BẢO QUẢN                   : Ở nơi khô ráo, có nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng

HẠN DÙNG                   : 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

 

 

Thông tin chỉ mang tính tham khảo, nên dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ hoặc tuân theo hướng dẫn của Dược sỹ Đại học, thuốc kháng sinh nên uống đủ liều, tránh vi sinh vật đề kháng thuốc.

Viết ý kiến
Tên bạn:


Ý kiến của bạn: Chú ý: Không chấp nhận định dạng HTML!

Đánh giá: Kém            Tốt

Nhập mã số xác nhận bên dưới:

Không có hình ảnh khác cho sản phẩm này.